Меню Рубрики

Что применять для печени при приеме орунгамина

Орунгамин — эффективное противогрибковое средство, выпускаемое в форме капсул. Основным действующим веществом является итраконазол в объёме 100 миллиграмм на одну капсулу. Препарат относится к лекарственным средствам с широким спектром действия.

Основной принцип воздействия заключается в возможности итраконазола приостанавливать размножение патогенных микроорганизмов, проникая максимально глубоко в клеточные мембраны и разрушая их. Орунгамин активен в отношении всех типов дрожжевых грибов.

Согласно инструкции таблетки Орунгамин рекомендовано применять препарат сразу же после еды — так можно достичь максимальной эффективности действия итраконазола на патогенную микрофлору. Наибольшая концентрация вещества в крови достигается в первые четыре часа после применения лекарственного средства.

Исследования, проводимые на основании действия препарата, показали, что больше всего вещество концентрируется в клетках кожи, превышая концентрацию в крови в 4 раза. Полностью выводится препарат из организма через 7-9 дней после окончания четырехнедельного курса лечения.

Концентрация итраконазола в коже сохраняется ещё на протяжении двух-трех недель после начала приёма препарата. Итраконазол, содержащийся в таблетках Орунгамин, выявляется в ногтевой пластине через пять-шесть дней начала лечения и сохраняется в ногте на протяжении 6-7 месяцев (при условии проведения терапевтического трехмесячного курса лечения).

Минимальная концентрация активного вещества обнаруживается в поте и моче. Итраконазол распределяется равномерно по тканям, поврежденным грибком. При лечении заболеваний половой сферы максимальная терапевтическая концентрация в стенках влагалища будут сохранена на протяжении двух-трёх дней после проведённой терапии.

Метаболизируется итраконазол в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт в объемах, не превышающих 18%, с мочой в объеме более чем 35%.

Орунгамин и его аналоги рекомендован к применению при следующих заболеваниях:

  1. Дерматомикоз в том числе острый, рецидивирующий, хронический.
  2. Онихомикозы, вызываемые всеми типами грибов.
  3. Грибковый кератит.
  4. Кандидозы, в том числе вульвовагинальный кандидоз, а также кандидоз кожных покровов.
  5. Отрубевидный лишай.

Препарат будет эффективен при лечении висцеральных кандидозов.

Чтобы добиться максимального эффекта от терапии, принимать препарат рекомендуется буквально сразу же после приема пищи.

  • При отрубевидном лишае рекомендованная доза 200 мг (2 таблетки) один раз в течение дня. Максимальная продолжительность лечения составляет 7 дней.
  • При грибковом кератите необходимо принимать один раз в сутки в дозе 200 мг (2 таблетки). Курс лечения составляет 21 день.
  • При вагинальном кандидозе препарат применяется два раза в сутки в дозировке 200 мг на один прием. Продолжительность лечения составляет один день.
  • При дерматомикозах гладкой кожи рекомендованная дозировка:
  • 7 дней в дозе 200 мг 1 раз в сутки;
  • 15 дней в дозировке 100 мг 1 раз в сутки.
  • При поражении грибком стоп, а также кистей рук следует дополнительно провести лечение в течении двух недель, принимая препарат в дозе 100 мг 1 раз в сутки.
  • Оральный кандидоз: период лечения составляет 15 дней в объеме 100 мг один раз в сутки.

Доказана эффективность Орунгамин по отзывам пациентов и врачей при лечении онихомикозов. В данном случае рекомендовано применять так называемую пульс-терапию, принцип который заключается в следующем: ежедневно необходимо принимать по две капсулы Орунгамин дважды в сутки. Суточная дозировка препарата будет составлять 400 мг. Курс лечения — 1 неделя.

Для достижения максимального эффекта следует провести два курса терапии во избежание рецидива и приостановления острого процесса с перерастанием в хронический. Между курсами следует выдерживать трехнедельный перерыв. При хронических онихомикозах, а также частых рецидивах допускается непрерывная терапия Орунгамин в течение 3 месяцев по 200 мг в сутки.

Из ногтевых пластин итраконазол выводится медленнее, чем из кожи и крови. Максимальная концентрация в ногтях активного вещества достигается через месяц после начала лечения и сохраняется в течение 6-8 месяцев по окончании терапии, направленной на лечение инфекции ногтей.

Как и любое противогрибковое средство, Орунгамин согласно инструкции имеет побочные действия со стороны центральной нервной, пищеварительной и мочевыделительной систем, а также других органов.

При длительном приеме препарата возможно:

  • нарушение в работе пищеварительной системы, выраженное в виде болезненных ощущений в области живота, изжоги, вздутия, тошноты. В редких случаях возникает желтуха, а также тяжелое поражение печени. У некоторых пациентов наблюдаются запоры и повышение количества печеночных ферментов (оценивается по итогам проведения биохимического анализа крови);
  • со стороны центральной нервной системы часто возникают головные боли, возможны сильные мигрени, головокружение, чрезмерная утомляемость, повышенное потоотделение;
  • при непереносимости какого-либо из основных и дополнительных компонентов препарата возможно возникновение аллергических высыпаний, выраженных в виде сыпи, зуда. В тяжелых случаях наблюдается ангионевротический отек.

При возникновении любых побочных реакций на применение препарата следует сообщить о них лечащему врачу. Если негативные эффекты ярко выраженные, доставляют неприятные ощущения пациенту, приводят к значительному ухудшению самочувствия, следует самостоятельно прекратить прием лекарственного средства, обратиться к врачу для назначения более корректного щадящего лечения.

Препарат назначают детям только в крайних случаях.

Важно предупредить лечащего врача о наличии заболеваний почек и печени перед тем как начинать прием Орунгамин. С учетом того, что активное вещество метаболизируется преимущественно в клетках печени при любых отклонениях в ее работе может возникнуть острая печеночная недостаточность.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

Итраконазол может быть назначен во время беременности и кормления грудью женщине только в особо крайних случаях, связанных с серьезной угрозой жизни будущей мамы. Врачи оценивают реальную пользу лекарственного средства для женщины и понимают все возможные риски для внутриутробного развития плода.

Итраконазол выделяется хоть и в небольших количествах с грудным молоком. Поэтому в период лечения следует полностью отказаться от грудного вскармливания. В противном случае возможны негативные последствия для здоровья детского организма.

Любые отклонения в работе печени и почек, известные пациенту, должны быть сообщены лечащему врачу прежде, чем тот назначит Орунгамин в качестве основного противогрибкового средства для лечения выявленного заболевания. Препарат следует с максимальной осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, так как основная концентрация итраконазола находится именно в печени.

Заболевание почек снижает эффективность препарата, поэтому в некоторых случаях требуется корректировка дозы. Согласно отзывам пациентов, Орунгамин может влиять на печень и почки. Таблетки рекомендовано принимать только согласно инструкции по применению! Цена Орунгамин по Москве и области – от 186 рублей.

Несмотря на то, что Орунгамин эффективен в лечении грибка ногтей согласно отзывам пациентов и мнению врачей, лечащий врач должен оценивать все риски и последствия от приема лекарственного средства и в обязательном порядке собрать подробный анамнез. Препарат назначается по возможности только в тех случаях, когда терапевтическая польза будет намного выше потенциально возможного риска для здоровья пациента.

Каждая ситуация должна рассматриваться врачом в индивидуальном порядке. Специалист должен принять во внимание абсолютно все факторы, начиная от серьезности заболевания, при котором назначается Орунгамин и заканчивая дозировкой препарата, а также наличия хронических/рецидивирующих/острых либо сопутствующих заболеваний. На протяжении всего курса лечения следует выполнять все рекомендации врача, не изменять самостоятельно дозировку. Пациентам важно находиться под наблюдением специалиста, который может своевременно выявить первые признаки начала развития сердечной недостаточности либо иные патологические процессы.

Яна Каташонок:

Принимала орунгамин под строгим наблюдением своего лечащего врача на протяжении всего лечения. Сдавала несколько раз анализ крови, были подозрения на развитие сердечной недостаточности, хот до начала терапии никогда проблем с сердцем не имела. Были большие страхи по поводу того, чтобы лекарство не отразилось существенно на работе печени и почек.

Татьяна Шинкович:

«Посчастливилось» переболеть отрубевидным лишаем. Когда обычные лекарственные препараты, которые принимаются при данном заболевании, мне абсолютно не помогали, врачом было принято решение выписать орунгамин. Почитала отзывы, немного испугалась, но выбора особого не было, так как ходить с пятнами по всему телу было не очень приятно. К тому же присутствовало много сопутствующих симптомов, типа зуда, раздражение, постоянных неприятных ощущений. Курс лечения составил 7 дней, на протяжении которых я никаких негативных воздействий от приема препарата не обнаружила. Немного кружилась голова. В первые сутки было ощущение, что постоянно хочу спать, но это все быстро прошло и организм походу адаптировался к лекарству. Как бы это не казалось странным, лишай вылечила довольно-таки быстро. 7 дней хватило на полное выздоровление.

Михаил Винников:

Назначили орунгамин для лечения грибкового кератита. Меня хватило только на несколько дней приема. Были очень плохие ощущения, постоянно хотелось тошнить, болел желудок. Потом стал понимать, что у меня очень сильно тянет бок, как выяснилось позже по показателям уже у меня начались проблемы с печенью и почками. Поэтому врач сразу же отменил препарат. Стали искать более щадящую терапию для лечения кератита. Поэтому для себя решил, что больше орунгамин принимать не буду никогда, чтобы не угробить полностью свое здоровье.

источник

Описание актуально на 10.02.2015

  • Латинское название: Orungamin
  • Код АТХ: J02AC02
  • Действующее вещество: Итраконазол (Itraconazole)
  • Производитель: ОЗОН (Россия)

Одна капсула препарата Орунгамин включает 100 мг итраконазола.

Вспомогательные компоненты: диоксид титана, сахароза, крахмальная патока, индигокармин, метилпарабен, желатин, гипромеллоза, пропилпарабен.

Розовые капсулы с синей крышкой, внутри находится мелкие сферические желтоватые гранулы.

  • 5 или 15 капсул в контурной упаковке — одна упаковка в картонной пачке;
  • 5 капсул в контурной упаковке — три упаковки в картонной пачке;
  • 4, 10, 14, 20 или 30 капсул в контурной упаковке — десять упаковок в картонной пачке;
  • 50 капсул в полимерном контейнере — один контейнер в картонной пачке.

Фармакодинамика

Препарат имеет большую широту противогрибкового действия. Химически является производным триазола. Действие реализуется благодаря способности итраконазола подавлять биосинтез эргостерина клеточной стенки грибов.

Проявляет активность в отношении грибов дрожжеподобного типа, дерматофитов и дрожжей родов: Trichophyton, Microsporum, Pityrosporum, Candida, Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, а также грибов Epidermophyton floccosum, Paracoccidioides brasiliensis, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная биодоступность фиксируется при употреблении непосредственно после еды. Наибольшая концентрация в плазме регистрируется через 4 часа.

Связывание с протеинами крови достигает 99,8%. Препарат накапливается в кератиновых тканях, в 4 раза активнее чем в плазме.

В коже терапевтические концентрации сохраняются еще до месяца после завершения 4-недельного цикла лечения. Препарат также хорошо распределяется в органах, которые больше других подвержены поражениям грибками.

Трансформируется в печени с продукцией большого числа метаболитов, из которых только гидроксиитраконазол имеет противогрибковое действие сопоставимое с итраконазолом. Период полувыведения может достигать 36 часов. С калом выводится до 18% принятой дозы. Еще 35% дозы выделяется с мочой в виде производных в течение семи дней.

  • Грибковый кератит.
  • Дерматомикозы.
  • Системные микозы: аспергиллез и кандидоз системного характера, криптококкоз, споротрихоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и иные системные микозы.
  • Онихомикозы, вызванные дрожжами, дерматофитами или плесневыми грибами.
  • Глубокие кандидозы висцеральных органов.
  • Кандидомикозы с поражением слизистых или кожи.
  • Отрубевидный лишай.
  • Совместный прием Мизоластина, Терфенадина, Астемизола, Дофетилида, цизаприда, Хинидина, Триазолама, Пимозида, мидазолама (трансформирующихся при помощи фермента CYP3A4) или блокаторов ГМГ-КоА-редуктазы(например, Ловастатин, симвастатин).
  • Сенсибилизация к компонентам препарата.

С осторожностью используют при беременности, в детском возрасте, при сердечной недостаточности в тяжелой форме, поражениях печени.

  • Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, сыпь на теле, зуд, ангионевротический отек.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диспепсия, боли в животе, запор, временное повышение содержания печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, тяжелое поражение печени токсического генеза.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, анорексия, головокружение, утомляемость, периферическая невропатия.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: изменения менструального цикла, гиперкреатининемия, темное окрашивание мочи.
  • Реакции со стороны метаболизма: гипокалиемия, отеки.
  • Реакции со стороны кровообращения: отеки, сердечная недостаточность застойного типа, отек легких.
  • Прочие реакции: алопеция.

Для лучшего всасывания Орунгамин необходимо употреблять сразу после приема еды. Капсулы рекомендуется проглатывать полностью.

Орунгамин, инструкция по применению

При вульвовагинальном кандидозе назначают по две капсулы препарата два раза (утром и вечером) в течение одних суток либо по две капсулы один раз в день в течение трех дней.

При отрубевидном лишае назначают по две капсулы препарата раз в день в течение недели.

При дерматомикозах кожи гладкого типа назначают по две капсулы препарата раз в день в течение недели или по одной капсуле препарата раз в день в течение двух недель.

При грибковом кератите назначают по две капсулы препарата раз в день в течение трех недель. Поражения сильно кератинизированных (кисти и стопы) областей кожи требуют лечения дополнительно по одной капсуле в день в течение двух недель.

При лечении орального кандидоза назначают по одной капсуле в день в течение двух недель.

При пероральном приеме биодоступность итраконазола может быть ослаблена у лиц с нарушенным иммунитетом при нейтропении, СПИДе или после трансплантации органов. В данных случаях может потребоваться увеличение дозы в два раза.

При лечении онихомикозов применяют метод пульс-терапии. Один цикл пульс-терапии заключается в приеме двух капсул Орунгамина дважды в день в течение семи дней. Для терапии грибковых поражений ногтей пальцев рук назначают 2 курса пульс-терапии. Для терапии грибковых поражений ногтей пальце ног назначают три курса пульс-терапии. Интервал между курсами составляет двадцать дней. Результаты станут видны после завершения терапии, по мере отрастания ногтевых пластинок.

При лечении онихомикозов также возможен непрерывный прием препарата по две капсулы в день в течение 90 дней.

При генерализованных микозах рекомендуемые дозы коррелируют в зависимости от типа инфекции.

При аспергиллезе назначают по две капсулы раз в день в течение 3-5 месяцев, при инвазивном или диссеминированном течении заболевания разрешается повысить дозу до 200 мг дважды в день.

При кандидозе назначают по одной-две капсулы в день в течение от 3 до 30 недель.

При криптококкозе (кроме случаев осложнения менингитом) назначают по две капсулы раз в день в течение 2-12 месяцев.

При криптококковом менингите назначают по две капсулы дважды в день на протяжении 2-12 месяцев.

При гистоплазмозе назначают по две капсулы до двух раз в сутки на протяжении 8 месяцев.

При споротрихозе назначают по одной капсуле раз в сутки на протяжении 3 месяцев.

При паракокцидиоидомикозе назначают по одной капсуле раз в сутки на протяжении 6 месяцев.

При хромомикозе назначают по одной-две капсулы раз в сутки на протяжении 6 месяцев.

При бластомикозе назначают по одной-две капсулы до двух раз в сутки (в зависимости от выраженности) на протяжении полугода.

Случаи передозировки Орунгамином не описаны.

Если состояние передозировки все же было достигнуто, в первый час после употребления препарата необходимо выполнить промывание желудка и осуществить прием активированного угля. Также рекомендовано проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен. Избирательный антидот не известен.

Не рекомендуется совместное применение с Рифабутином, Рифампицином и Фенитоином (сильные активаторы микросомальных ферментов), потому что эти препараты могут снизить концентрацию итраконазола в крови. Исследования по фармакологическому взаимодействию с иными активаторами печеночных ферментов не проводились, но следует ожидать аналогичного эффекта от таких препаратов, как Фенобарбитал, Карбамазепин и Изониазид.

Итраконазол может тормозить метаболизм средств, которые трансформируются при помощи изофермента CYP3A4. Следствием этого может являться усиление или пролонгирование эффектов этих препаратов. При лечении итраконазолом запрещено применять средства, трансформирующиеся изоферментом CYP3A4 (Цизаприд, Астемизол, Терфенадин, Мизоластин, Хинидин, Триазолам, Дофетилид, Мидазолам, Пимозид) и блокаторы ГМГ-КоА-редуктазы (например, Ловастатин и Симвастатин).

Ингибиторы кальциевых каналов имеют отрицательное инотропное действие, которое может стимулировать подобное действие у итраконазола. Итраконазол в свою очередь может понижать метаболизм ингибиторов кальциевых каналов.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (Индинавир, Ритонавир, Кларитромицин и Эритромицин) способны повышать биодоступность итраконазола.

Средства, при совместном использовании которых с итраконазолом рекомендуется проводить контроль их содержания в крови с целью возможной коррекции дозы: блокаторы ВИЧ-протеазы (Саквинавир, Индинавир, Ритонавир); ряд противоопухолевых препаратов (Бусульфан, алкалоиды розового барвинка, Доцетаксел, Триметрексат); ряд иммунодепрессантов (Такролимус, Циклоспорин, Сиролимус); пероральные антикоагулянты; ингибиторы кальциевых каналов, трансформирующиеся при участии CYP3A4 (Вирапамил, Дигидропиридин); иные препараты – Алпразолам, Дигоксин, Буспирон, Карбамазепин, Альфентанил, Бротизолам, Метилпреднизолон, Рифабутин, Эбастин, Ребоксетин.

Можно приобрести только по рецепту.

Беречь от детей. Хранить в сухом темном месте при температуре до 24 градусов.

Итраконазол имеет отрицательное инотропное действие. Есть сообщения о случаях появления сердечной недостаточности, вызванных с приемом препарата, поэтому данное средство не следует рекомендовать лицам с сердечной недостаточностью за исключением особых случаев, когда такая терапия остро необходима.

Биодоступность препарата при приеме внутрь может быть несколько снижена у лиц с почечной недостаточностью или циррозом печени.

В чрезвычайно редких случаях при использовании Орунгамина выявлялись тяжелые формы поражения печени токсического характера, в связи с этим советуется постоянно контролировать показатели печени у больных, получающих итраконазол.

Наиболее доступные аналоги Орунгамина: Орунгал, Эсзол, Фунит, Спораксол, Спорагил, Микокур, Итрунгар, Итракон.

Возможен прием препарата детьми при наличии строгих показаний.

Не следует совмещать прием препарата и алкоголь, так как это может вызвать побочные эффекты со стороны печени.

Возможно назначение препарата беременным женщинам в случаях, которые угрожают их жизни, например, при системных микозах.

При лактации препарат назначают только в случае наличия строгих показаний.

Отзывы об Орунгамине на форумах и среди врачей исключительно положительные, если они касаются вопроса эффективности препарата. Многие пациенты благодарны за успешное излечение от длительно мучивших их грибковых заболеваний. Однако и побочные эффекты у препарата нередки, чаще всего встречается тошнота и диспепсические явления.

В России цена Орунгамина № 15 составляет 522-560 рублей. На Украине упаковка препарата в 15 капсул обойдется в среднем в 130 гривен.

источник

Препарат Орунгамин – является противогрибковым препаратом. Его действие обусловлено активностью итраконазола – основного компонента данного лекарства.

Аналогом Орунгамина по действующему веществу можно назвать препараты Орунгал, Ирунин. Лечение этим средством можно проводить грибковых инфекциях, вызванных различными возбудителями, в том числе, кандидой, трихофитоном, криптококками, эпидермофитоном и другими дрожжей, дрожжеподобных грибов и дерматофитов.

Форма выпуска – капсулы. Необходимо принимать их, после еды – тогда активное вещество этого лекарства усваивается наиболее полно. Стандартные дозы, рекомендуемые при различных инфекционных процессах, описывает инструкция препарата Орунгамин. В том числе, подчеркивается, что слабость иммунитета (при специфических патологиях) может снизить и активность этого лекарства – больным со СПИД, после трансплантации органов требуется удвоение дозы лекарства.

В одной капсуле препарата содержится 100 мг итраконазола. Вспомогательными веществами являются:

  • Сахароза.
  • Индигокармин.
  • Крахмальная патока.
  • Пропилпарабен.
  • Желатин.
  • Гипромеллоза.
  • Метилпарабен.
  • Диоксид титана.

Капсулы Орунгамин выпускаются в желатиновом корпусе, внутри сферические микрогранулы. Капсула имеет синюю, непрозрачную крышку и прозрачный корпус, выпускается по 15 штук в пластинке. В картонной упаковке содержится 1 упаковка.

Клинико-фармакологическая группа: противогрибковый препарат.

Препарат и аналоги Орунгамина применяют для лечения:

  1. Дерматомикозов;
  2. Отрубевидного лишая;
  3. Кандидомикозов с поражением слизистых оболочек или кожи, включая вульвовагинальный кандидоз;
  4. Грибкового кератита;
  5. Глубоких висцеральных кандидозов;
  6. Онихомикозов, которые вызывают плесневелые грибы, дерматофиты или дрожжи.

Кроме того, Орунгамин по инструкции назначают при лечении системных микозов:

  1. Системного аспергиллеза и кандидоза;
  2. Гистоплазмоза;
  3. Паракокцидиоидомикоза;
  4. Криптококкоза, включая криптококковый менингит;
  5. Бластомикоза;
  6. Споротрихоза;
  7. Других тропических или системных микозов.

Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия связан со способностью итраконазола ингибировать синтез эргостерина клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и дрожжей Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.

Капсулу следует употреблять непосредственно после принятия пищи. Это обеспечит оптимальный уровень абсорбции действующего вещества. Разжевывания лекарственной формы допускать нельзя. .

Инструкция по применению при грибковых инфекциях указывает, что схема назначения Орунгамин зависит от поставленного диагноза:

Показание, состояние Разовая доза, мг Суточная доза, мг Курс терапии, суток
Кандидоз в гинекологической практике 200 или 200 400 или 200 1 или 3
Отрубевидный лишай 200 200 7
Дерматомикоз кожи 200 или 100 200 или 100 7 или 15
Кератит грибковой природы 200 200 21
Грибковые поражения кистей, стоп 200 затем 100 200 затем 100 7 затем 15
Кандидоз ротовой полости 100 100 15
Грибковые патологии у пациентов с иммунодефицитом, нейтропенией, после трансплантации органов Двойное увеличение стандартных дозировок Двойное увеличение стандартных дозировок Курс лечения определяет врач

Дозирование при терапии системных микозов:

Показание, состояние Суточное дозирование, мг Одноразовая доза, мг Средний курс терапии, дней
Инфицирование аспергиллами 200 200 60-150
Системный кандидоз 100-200 100-200 21-210
Инвазивный или диссеминированный аспергиллез 400 200 60-150
Криптококкоз 200 200 60-365
Менингит, вызванный криптококками 400 200 60-365
Менингит, спровоцированный криптококками (поддерживающая терапия) 200 200 Индивидуальный, в зависимости от состояния пациента и его клинических анализов
Гистоплазмозная инфекция 200 или 400 200 240
Споротрихоз 100 100 90
Хромомикоз 100 или 200 100 или 200 180
Паракокцидиоидомикоз 100 100 180
Бластомикоз 100-400 100 или 200 180

При поражении ногтей назначается пульс-терапия. Данный вид терапии подразумевает несколько семидневных курсов приема по 400 мг итраконазола в сутки (2 капс.×2 раза/сутки). При онихомикозе ногтевых пластин на кистях проводят 2 курса. При онихомикозе ногтевых пластин стоп назначается 3 курса. Перерыв между курсами – 21 день. Непрерывная терапия онихомикоза заключается в приеме 200 мг итраконазола/сутки курсом в 90 дней.

Относительными противопоказаниями для назначения «Орунгамина» являются детский возраст, беременность и лактация, тяжёлые заболевания печени и почек на фоне их частичной дисфункции.

В качестве абсолютных ограничений производитель указывает непереносимость компонентов препарата, а также приём некоторых лекарственных средств, среди которых:

  • ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (например, «Симвастатин»);
  • препараты с действующими веществами, для метаболизма которых необходимо участие ферментов CYP3A4 (например, «Пимозид», «Мидазолам», «Цизаприд и др.).

Наиболее часто побочные явления при приёма «Орунгамина» возникают со стороны

  1. Реакции со стороны метаболизма: гипокалиемия, отеки.
  2. Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, сыпь на теле, зуд, ангионевротический отек.
  3. Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, анорексия, головокружение, утомляемость, периферическая невропатия.
  4. Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диспепсия, боли в животе, запор, временное повышение содержания печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, тяжелое поражение печени токсического генеза.
  5. Реакции со стороны кровообращения: отеки, сердечная недостаточность застойного типа, отек легких.
  6. Реакции со стороны мочеполовой сферы: изменения менструального цикла, гиперкреатининемия, темное окрашивание мочи
  7. Прочие реакции: алопеция.

В медицинской практике передозировка данным препаратом зафиксирована не была. Если вы случайно превысили дозу препарата необходимо незамедлительно принять меры предосторожности, принять сорбент или сделать промывание.

На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению итраконазола у беременных женщин не проводились, итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщины оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста, принимающим Орунгамин, необходимо использовать адекватные метода контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема итраконазола необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнения грудное вскармливание следует отменить.

Пациентам с нарушенным иммунитетом (нейтропения, состояние после трансплантации органов, СПИД) из-за снижения биодоступности активного вещества Орунгамина может потребоваться увеличение дозировки.

При назначении препарата больным с хронической сердечной недостаточностью врач должен оценить соотношение пользы и риска, учитывая такие факторы, как режим дозирования, серьезность показаний, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, включая ишемическую болезнь сердца, поражение клапанов), почечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких. При возникновении симптомов нейропатии или застойной сердечной недостаточности применение Орунгамина следует прекратить.

При длительном приеме препарата следует контролировать функцию печени. При повышенном уровне трансаминаз его прием возможен только в случаях, когда ожидаемый эффект лечения врач оценивает выше возможного риска поражения печени. Больным с циррозом печени может потребоваться коррекция дозировки.

Женщинам детородного возраста на протяжении всего курса лечения необходимо использовать адекватные методы контрацепции, вплоть до момента наступления первой менструации после окончания терапии.

Препарат, групповая принадлежность лекарственного средства Возможный результат взаимодействия с итраконазолом
Рифампицин Снижение плазменной концентрации активного компонента препарата Орунгамин
Рифабутин Уменьшение сывороточной концентрации итраконазола
Кларитромицин Увеличение биодоступности итраконазолсодержащих средств
Варфарин Уменьшение эффективности варфарина
Антагонисты кальция Пролонгация и потенцирование эффектов антагонистов кальция, усиление побочной симптоматики
Антагонисты гистаминовых рецепторов Н2-типа Уменьшение биодоступности итраконазола
Фенитоин Снижение плазменной концентрации итраконазола
Ритонавир Увеличение биодоступности активного компонента препарата Орунгамин
Терфенадин Риск усиления побочной симптоматики
Мизоластин Пролонгация действий мизоластина, риск усиления побочной симптоматики
Цизаприд Потенцирование побочных эффектов цизаприда
Эритромицин Увеличение плазменной концентрации итраконазола за счет увеличения биодоступности итраконазола
Астемизол Потенцирование эффектов астемизола. Риск остановки сердца, риск развития аритмии
Триазолам Потенцирование, удлинение эффекта триазолама
Дофетилид Усиление побочной симптоматики
Хинидин Потенцирование, удлинение эффектов хинидина
Пимозид Усиление побочной симптоматики
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы Риск развития миопатии
Циклоспорин Риск интоксикации циклоспорином из-за потенцирования эффектов данного препарата и удлинения его действия
Диданозин Нарушение всасывания итраконазола
Дигоксин Риск интоксикации дигоксином из-за потенцирования его эффектов, удлинения времени его действия на организм
Индукторы микросомального окисления Значимое снижение биодоступности препарата Орунгамин
Антацидные средства Нарушение всасывания итраконазола
Винкристин Потенцирование, удлинение эффектов винкристина
Антитромбические препараты Потенцирование, удлинение эффектов антитромбических препаратов
Метилпреднизолон Потенцирование, удлинение эффектов метилпреднизолона
Бусульфан Повышение плазменной концентрации бусульфана
Доцетаксел Усиление эффектов доцетаксела
Триметрексат Потенцирование эффектов триметрексата
Сиролимус Потенцирование, удлинение эффектов сиролимуса
Бротизолам Повышение плазменной концентрации бротизолама
Альфентанил Усиление действия препарата альфентанил

Отзывы об Орунгамине на форумах и среди врачей исключительно положительные, если они касаются вопроса эффективности препарата.

Многие пациенты благодарны за успешное излечение от длительно мучивших их грибковых заболеваний. Однако и побочные эффекты у препарата нередки, чаще всего встречается тошнота и диспепсические явления.

Аналогами Орунгамина являются:

  • По активному веществу – Итраконазол, Орунит, Орунгал, Кандитрал, Ирунин, Текназол, Миконихол, Итразол, Румикоз;
  • По механизму действия – Вифенд, Дифлазон, Веро-Флуконазол, Нофунг, Микосист, Медофлюкон, Дифлюкан, Дифлазон, Флузол, Ноксафил, Фунзол, Вифенд, Флукомабол, Проканазол, Дифлюзол, Фангифлю, Бифлурин, Майконил, Виканд, Микомакс, Цискан, Флуконазол, Флунол, Дисорел-Сановель и другие лекарственные средства.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена ОРУНГАМИН, капсулы в аптеках (Москва) 800 рублей.

Орунгамин представляет собой противогрибковый препарат, относящийся к списку Б. Срок хранения данного средства составляет 36 месяцев. В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

Недавно был поставлен диагноз — грибок ногтей на ногах. Прохожу второй курс комплексного лечения, включающего, в том числе, курсовой приём орунгамина. Больной ноготь на месте, не отвалился, но стал выглядеть приличнее. Врач сказала, что улучшения обычно бывают через 3 курса приема орунгамина. Срок лечения грибка длительный, 9-12 месяцев. И орунгамин нужно пить не менее 3 курсов, а то и 4 подряд.

источник

Орунгамин – противогрибковое синтетическое средство широкого спектра действия.

Активное вещество Орунгамина оказывает противогрибковое действие за счет его способности подавлять синтез эргостерина мембраны клеток грибов.

Согласно инструкции Орунгамин проявляет активность в отношении дерматофитов, дрожжей и дрожжеподобных грибов:

  • Microsporum spp.;
  • Cryptococcus neoformans;
  • Cand >

Орунгамин выпускают в лекарственной форме капсул с розовым прозрачным корпусом и синей крышечкой, содержащих 100 мг действующего вещества итраконазола в виде светло-желтых микрогранул. По 5 или 15 штук в упаковке.

Также выпускают ряд аналогов Орунгамина – капсулы Итразол, Ирунин, Итраконазол, Миконихол, Румикоз, Текназол, Кандитрал, Орунит, Орунгал, Итраконазол, раствор для приема внутрь Орунгал и вагинальные таблетки Ирунин.

Препарат и аналоги Орунгамина применяют для лечения:

  • Дерматомикозов;
  • Отрубевидного лишая;
  • Кандидомикозов с поражением слизистых оболочек или кожи, включая вульвовагинальный кандидоз;
  • Грибкового кератита;
  • Глубоких висцеральных кандидозов;
  • Онихомикозов, которые вызывают плесневелые грибы, дерматофиты или дрожжи.

Кроме того, Орунгамин по инструкции назначают при лечении системных микозов:

  • Системного аспергиллеза и кандидоза;
  • Гистоплазмоза;
  • Паракокцидиоидомикоза;
  • Криптококкоза, включая криптококковый менингит;
  • Бластомикоза;
  • Споротрихоза;
  • Других тропических или системных микозов.

Согласно инструкции Орунгамин противопоказано принимать:

  • При хронической сердечной недостаточности;
  • В возрасте до трех лет;
  • При гиперчувствительности к итраконазолу;
  • Одновременно с дофетилидом, сертинолом, астемизолом, левацетилметадолом, бепридилом, терфенадином, мизоластином, ловастатином, цизапридом, пимозидом, хинидином, симвастатином;
  • Одновременно с препаратами, содержащими нисолиптин, алкалоиды спорыньи, элетриптан;
  • При непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также при дефиците сахаразы.

При беременности и в период лактации Орунгамин разрешен к применению с осторожностью по строгим показаниям.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта капсулы Орунгамина рекомендуется принимать сразу после еды.

Доза приема препарата и длительность лечения зависит от грибкового поражения:

  • При вульвовагинальном кандидозе препарат можно принимать по двум схемам: по 2 капсулы дважды в день на протяжении одного дня или по одной капсуле Орунгамина один раз в день на протяжении 3 дней. Также для местного лечения вульвовагинального кандидоза, включая рецидивирующий, можно применять аналог Орунгамина – Ирунин в виде вагинальных таблеток;
  • При отрубевидном лишае обычно лечение проводят на протяжении недели, принимая по 2 капсулы однократно;
  • При дерматомикозах гладкой кожи Орунгамин можно применять по схеме лечения отрубевидного лишая или принимать 15 дней по одной капсуле;
  • При грибковом кератите обычно лечение более длительное и составляет три недели, по 2 капсулы в день;
  • При оральном кандидозе Орунгамин по отзывам эффективен при приеме одной капсулы в день на протяжении 15 дней;
  • При онихомикозе Орунгамин по инструкции принимают на протяжении трех месяцев по 1 капсуле в день или по две капсулы дважды в день в течение недели, после чего курс повторяют после перерыва в 3 недели. Как правило, для лечения онихомикоза стоп необходимо три курса лечения, кистей – достаточно двух;
  • Длительность лечения системных микозов варьируется от двух до двенадцати месяцев в зависимости от возбудителя. Рекомендуемая дозировка – 1-2 капсулы Орунгамина 1-2 раза вдень.

При нарушениях иммунитета, например, при нейтропении или СПИДе, принимаемую дозу препарата или аналогов Орунгамина следует удвоить. При почечной и печеночной недостаточности также может потребоваться увеличение дозы.

Орунгамин по инструкции следует принимать с осторожностью одновременно с:

  • Блокаторами кальциевых каналов – дигидропиридином и верапамилом;
  • Ингибиторами ВИЧ-протеазы – индинавиром, ритонавиром, саквинавиром;
  • Некоторыми противоопухолевыми препаратами – доцетакселом, алкалоидами барвинка розового, триметрексатом, бусульфаном;
  • Пероральными антикоагулянтами;
  • Некоторыми иммунодепрессантами – такролимусом, циклоспорином, сиролимусом;
  • Другими препаратами – ребоксетином, дигоксином, эбастином, карбамазепином, метилпреднизолоном, буспироном, рифабутином, альфентанилом, бротизоламом, алпразоламом.

При применении ингибиторов протонной помпы или блокаторов гистаминовых Н2 -рецепторов следует запивать капсулы Орунгамина кислыми напитками.

В случаях приема Орунгамина дольше одного месяца рекомендуется контролировать функции печени.

При применении Орунгамина по отзывам побочные эффекты наблюдаются крайне редко. Чаще всего они проявляются как нарушение вкусового восприятия, головная боль, боль в животе, рвота, сыпь и диарея. Несколько реже Орунгамин по отзывам может вызывать:

  • Нейтропению, лейкопению, тромбоцитопению;
  • Ангионевротический отек, гиперчувствительность;
  • Поллакиурию, недержание мочи, менструальные нарушения, эректильную дисфункцию;
  • Отеки;
  • Периферическую нейропатию, парестезию, головокружение, гипестезию;
  • Токсический эпидермальный некролиз, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, многоформную эритему, лейкокластический васкулит, эксфолиативный дерматит, крапивницу, фотосенсибилизацию, алопецию;
  • Миалгию, артралгию;
  • Гипербилирубинемию, диспепсию, острую печеночную недостаточность, запор, гепатит, гепатотоксичность;
  • Нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию, а также преходящую или постоянную глухоту, шум в ушах;
  • Гипокалиемию, гипертриглицеридемию;
  • Сывороточную болезнь, анафилактические и анафилактоидные реакции;
  • Отек легких.

В случаях возникновения невропатии и сердечной недостаточности прием препарата рекомендуется прекратить.

Орунгамин относится к противогрибковым препаратам списка Б со сроком хранения 36 месяцев и отпускается по рецепту.

источник

Капсулы №0, с синей непрозрачной крышечкой и розовым прозрачным корпусом; содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

1 капс.
итраконазол 100 мг

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия связан со способностью итраконазола ингибировать синтез эргостерина клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и дрожжей Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.

При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь.

При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель и составляет через 3-4 ч после приема препарата 0.4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (при приеме 200 мг 1 раз/сут) и 2.0 мкг/мл (при приеме 200 мг 2 раза/сут). Связывание с белками плазмы — 99.8%. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени – в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут, и 3 дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.

Итраконазол биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых, гидроксиитраконазол, обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.

Выведение из плазмы является двухфазным с T1/2 в терминальной фазе от 24 ч до 36 ч. Через кишечник выводится от 3 до 18% дозы. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

—онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

—системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;

—кандидомикозы с поражением кожи или слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;

—глубокие висцеральные кандидозы;

—одновременный прием терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, триазолама, мидазолама (метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4);

—одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин);

—повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При беременности Орунгамин назначают только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

С осторожностью назначают в детском возрасте, при тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Для оптимальной абсорбции итраконазола Орунгамин необходимо принимать сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком.

Показание Доза Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза/сут 1 день
200 мг 1 раз/сут 3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз/сут 7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз/сут 7 дней
100 мг 1 раз/сут 15 дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут 21 день
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг/сут
Оральный кандидоз 100 мг 1 раз/сут 15 дней

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.
При онихомикозах применяют пульс-терапию. Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Орунгамина 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-я, 3-я, 4-я нед. 5-я нед. 6-я, 7-я, 8-я нед. 9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс интервал между курсами 2-й курс интервал между курсами 3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс интервал между курсами 2-й курс

При онихомикозах возможно также проведение непрерывной терапии по 2 капс. в день (по 200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.
Выведение итраконазола из кожи и ногтевых пластинок осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты препарата достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекции кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.
При системных микозах рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции.

Показание Доза Средняя продолжительность Примечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут 2-5 мес увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100-200 мг 1 раз/сут от 3 недель до 7 мес
Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года
Криптококковый менингит 200 мг 2 раз/сут от 2 мес до 1 года поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз/сут
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 8 мес
Споротрихоз 100 мг 1 раз/сут 3 мес
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз/сут 6 мес
Бластомикоз от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: анорексия, головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.

Со стороны половой системы: нарушения менструального цикла.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Со стороны обмена веществ: отеки, гипокалиемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны застойная сердечная недостаточность, отеки, отек легких.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

До настоящего времени случаи передозировки препарата Орунгамин не описаны.

Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует сделать промывание желудка, при необходимости — назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Итраконазол не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфический антидот не известен.

Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином (сильные индукторы микросомальных ферментов печени), т.к. эти препараты могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме крови. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но можно ожидать развития аналогичного эффекта.

Т.к. итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 , сильные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в т.ч. и побочных эффектов). При проведении курса лечения итраконазолом нельзя применять препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин).

Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов (применение такой комбинации требует осторожности).

Препараты, при одновременном применении которых с итраконазолом требуется контроль их концентраций в плазме крови и в случае необходимости снижение дозы: пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин и верапамил); некоторые иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус); другие препараты — дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин за связывание с белками плазмы.

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для лекарственных форм для приема внутрь неизвестна.

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгамина, в связи с чем препарат не следует назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью (или с указанием на это заболевание в анамнезе) за исключением случаев, когда возможная польза проведения такой терапии значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности (включая заболевания сердца /ИБС или поражения клапанов/, серьезные заболевания легких /обструктивные поражения легких/, почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками). Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо наблюдать за больным на предмет выявления симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Орунгамина необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудочного содержимого абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Орунгамина. Пациентам с ахлоргидрией или при применении блокаторов гистаминовых Н2 -рецепторов или ингибиторов протонной помпы рекомендуется принимать капсулы Орунгамин с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Орунгамина развивалось тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом), в большинстве случаев у пациентов с имеющимися заболеваниями печени или получавших терапию по системным показаниям, или другими серьезными медицинскими состояниями, а также при сочетанной терапии лекарственными средствами с гепатотоксическими свойствами. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Орунгамином за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.

При длительности приема Орунгамина более 1 мес необходим контроль функции печени.

Биодоступность препарата при пероральном приеме несколько снижена у пациентов с циррозом печени (возможно потребуется коррекция дозы).

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена (может потребоваться коррекция дозы).

Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом Орунгамина.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Орунгамин следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может понадобиться увеличение дозы Орунгамина.

Использование в педиатрии

Клинических данных о применении итраконазола у детей недостаточно, в связи с чем Орунгамин следует назначать только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению итраконазола у беременных женщин не проводились, итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщины оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста, принимающим Орунгамин, необходимо использовать адекватные метода контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема итраконазола необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнения грудное вскармливание следует отменить.

Препарат с осторожностью назначают в детском возрасте.

источник